水飛薊提取物以水飛薊Silybum marianum G.的干燥果實為原料，商品提取物通常標化為含總水飛薊素80%。
提取來源
水飛薊為一年生或兩年生草本植物，原生于南歐和北非等地，在歐洲和非洲有幾千年的栽培和使用歷史，為民間藥用植物。水飛薊被廣泛用作治療肝臟疾病和心血管疾病的藥物。我國華北、西北地區(qū)有栽培。
活性成分
全草含有黃酮類及延胡索酸；種子含水飛薊賓（silybin）、異水飛薊賓、脫氫水飛薊賓、水飛薊寧（silydianin）、水飛薊亭（silychristin）、水飛薊賓聚合物及肉桂酸、肉豆蔻酸、棕櫚烯酸、花生酸等。
質(zhì)量檢測
薄層鑒別或符合DAB10規(guī)定：
其它有機物: 不超過2.0%。
干燥失重: 將1.0g水飛薊粉末在105℃干燥2小時, 減失的重量不超過12.0%。
總灰分: 1.0g水飛薊粉末測得總灰分不超過8.0%。
重金屬:不超過0.001%;或重金屬: Pb≤5ppm, Cd≤0.2ppm,Hg≤0.1ppm。
殺蟲劑殘留: 符合PHmV (1989)。
微生物限度: 總細菌數(shù)不超過10000個/g; 霉菌和酵母菌總數(shù)不超過100個/g; 沙門氏菌、大腸桿菌、金黃色葡萄球菌符合規(guī)定; 或符合DAB10: Ⅷ. N7, category 4a。
水飛薊素的含量: 本品以Silibin (C25H27O10)計不低于1.0% (DAB10)。注:美國藥典規(guī)定不得低于2.0%。
分析方法
分光光度法測定水飛薊素的含量(美國藥典)
試液:將約1.0g的2、4-二硝基苯肼(2,4-dinitrophenylhydrazine),真空干燥8小時,精確稱重,溶于2ml的硫酸中,臨時配置該溶液。
標準溶液的制備:將精確稱重的USP水飛薊賓標準品溶于甲醇中,制成約2.0mg/ml濃度的溶液。
樣品液制備:將約5.0g的水飛薊精細粉末精確稱重,置于一個提取套管,用小棉球塞住。將提取套管與連有連續(xù)提取裝置、含150ml的己烷250ml的圓底燒瓶連接,套管上加熱4小時,然后,將含己烷的圓底燒瓶與提取裝置分離,棄去溶劑,干燥去除殘余溶劑。再將提取套管與連有可連續(xù)熱提取裝置、含100ml乙酸乙酯的250ml的圓底燒瓶連接,套管上加熱回流8小時,減壓條件下,40℃旋轉(zhuǎn)蒸發(fā)儀上揮發(fā)溶劑至干。將殘余物用25ml甲醇溶解,定量過濾至一50ml的燒瓶中,用甲醇稀釋至刻度,搖勻。(注:此制備方法適用于藥材)
檢測: 分別將1.0ml的標準制備液和樣品制備液加入2個琥珀色的10ml燒瓶中, 準確標記, 分別加入2ml的試液, 混合。塞上瓶塞, 保持在50±1℃, 緩慢攪拌50分鐘。冷卻, 用甲醇稀釋溶液至刻度, 混合。分別取上述溶液2.0ml, 移至一100ml燒瓶中, 并加入3.0ml的羥化四氫銨甲醇溶液 (25%) [注意: 羥化四氫銨臨時配制, 透明、無色溶液]。用甲醇稀釋至刻度, 使燒瓶靜置30分鐘。同時在1cm吸收池、490nm處測定標準制備液和樣品制備液的吸收度, 甲醇溶液作空白, 并用以下公式計算水飛薊賓和水飛薊素的百分含量:
5000(C/W) (Au/As)
主要產(chǎn)品規(guī)格標準
水飛薊提取物主要產(chǎn)品規(guī)格標準
規(guī)格
水飛薊素 (HPLC) ≥50.0%
水飛薊素 (UV) ≥80.0% ≥70.0%
組份
其它指標 Silibilin/Silymarin≥22/5
硫酸灰分≤2.0% Silibinin A+B≥30%
藥理作用
1. 保護肝臟作用
水飛薊素為保護肝臟的主要活性成分, 具有再生作用, 可刺激新的肝細胞形成, 改善肝功能; 同時具有肝細胞膜保護作用, 預(yù)防細胞毒素浸潤肝細胞, 并提高膜結(jié)構(gòu)缺損的恢復(fù)能力。
2. 抗氧化
水飛薊素的酚羥基提供氫原子而有強大的抗氧化作用。它們具有清除自由基特性,抗脂質(zhì)過氧化活性。
3. 降血脂
水飛薊賓能抑制成年大鼠心肌細胞質(zhì)膜Ca2+通道, 抑制食物誘導(dǎo)的血膽固醇過高,降低極低密度脂蛋白 (VLDL) 與低密度脂蛋白 (LDL), 升高高密度脂蛋白 (HDL), 可用于心血管系統(tǒng)疾病的治療。
應(yīng)用概況
水飛薊提取物在國際上應(yīng)用非常廣泛, 用于治療各種肝病的制劑。在國內(nèi)水飛薊提取物也廣泛用作保肝利膽藥
